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抗击疫情,宅在家里,活动少了,好多人为了增强免疫力,食用一些富含维生素C的水果。
葡萄柚因其柔嫩,多汁,爽口,富含维生素C,颇受大家喜欢。
葡萄柚又称西柚,是芸香科柑橘属植物的果实,果肉淡黄白或粉红色。
葡萄柚虽然好吃,但如果你正在服用一些药物,或是长期用药的慢病患者,就得留意了,葡萄柚和一些药物是死对头。
一个普通的水果,为什么和药物成了死对头呢?
一起来了解一下吧。
研究发现,葡萄柚中含有的一些化学成分会影响药物的体内代谢和吸收。
①葡萄柚中含有一种呋喃香豆素类化合物,这种物质可影响CYP3A4酶的代谢和活性。
CYP3A4酶在体内的作用是可以参与一些药物代谢,通过这种酶的作用,使药物快速代谢和吸收而发挥药效作用。
如果阻断这种酶的活性,药物在体内代谢速度减慢,停留的时间比正常时间长,并在血液中积累,使药物的生物利用度增加,血液中过多的药物增加了发生毒性反应的风险。
呋喃香豆素类化合物抑制CYP3A4酶的作用是不可逆的,而机体需要3天左右产生新的CYP3A4。
因此,吃了葡萄柚应该在3天后,方可服用一些药物。
②葡萄柚中还含有黄酮类化合物,包括柚皮苷和橙皮苷。
这些黄酮类化合物可以阻止OATP(一种Na离子非依赖型的有机阴离子化合物的转运载体)的活性。
OATP的作用是将体内药物转运至细胞(也称为跨细胞膜转运)。
吃葡萄柚后,OATP的活性被抑制,体内的药物向细胞内转运效率降低,就影响了药物发挥药效。
综上,葡萄柚中所含的成分抑制CYP3A4酶代谢和活性,影响OATP转运药物的效率。
不能和葡萄柚同时服用的药物①他汀类药物中辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀,需要经过肝脏中的CYP3A4酶代谢而产生活性,西立伐他汀虽然经过CYP2C8酶代谢,但他汀类药物均需通过OATP转运到细胞中。
因此,与葡萄柚同服会引起这些药物的血压浓度异常升高,容易引起肌痛、肌炎以及横膈肌纹溶解。
②环孢素,为免疫抑制剂,对负责药物转运的OATP具有抑制作用,与葡萄柚同服,OATP的作用被叠加抑制,使环孢素血药浓度增高,提高了毒性发生的可能性。
③葡萄柚汁影响非洛地平、尼索地平、尼卡地平、尼莫地平、硝苯地平、普拉地平的代谢和吸收,对尼群地平影响不显著,而对氨氯地平不影响。
④镇静药三唑仑、咪达唑仑、地西泮体内经CYP3A4酶代谢,与葡萄柚汁同服,可增加药物血药浓度。
阿普唑仑经肝脏CYP3A酶代谢,因此葡萄柚汁对其无影响。
⑤促胃动力药西沙比利、抗组胺药特非那定体内通过肝脏CYP3A4酶代谢,与葡萄柚汁同服,可导致血浆药物浓度升高,增加Q-T间期延长和心律失常的危险性。
提醒:
葡萄柚虽美味可口,但食用时需留意,切莫与上述药物混搭。
再是,用药时一定养成仔细阅读药品说明书的用药习惯,以确保用药安全。
参考文献:
《新编药物学》2018年12月第18版